Opioidy

Buprenorfina

Ma sufit i kotwicę

Buprenorfina jest częściowym agonistą: przekręca pokrętło bólu, ale nie do końca. Dzięki temu hamowanie oddechu ma sufit i nie rośnie bez końca razem z dawką. Za to trzyma się receptora tak mocno, że trudno ją wypchnąć, nawet naloksonem.

Haczyk: BUPRENORFINA ma sufit i kotwicę: działa do pewnej granicy i mocno się trzyma.

Jak działa

Częściowy agonista receptora μ o bardzo silnym wiązaniu i antagonista receptora κ.

Kiedy się go stosuje

• Przewlekły ból (plastry)
• Leczenie uzależnienia od opioidów (tabletki podjęzykowe, także z naloksonem)

Na co uważać

• Nudności, zawroty głowy, zaparcia
• Depresja oddechowa: mniejsza niż po pełnych agonistach, ale groźna z alkoholem i benzodiazepinami
• Nagły zespół odstawienia u osoby, która ma w organizmie pełny agonista

Dla zaawansowanych

Farmakologia

Efekt pułapowy dotyczy depresji oddechowej. Podana osobie, która ma w organizmie pełny agonista (np. metadon), wypiera go z receptorów i może wywołać nagły zespół odstawienia.

Odwracanie działania

Nalokson działa słabo, bo buprenorfina wiąże się silniej. Potrzebne są duże dawki albo wlew.

Farmakokinetyka

Duży efekt pierwszego przejścia, dlatego nie podaje się jej do połknięcia, tylko podjęzykowo, przezskórnie lub w zastrzyku. Metabolizm przez CYP3A4.

Przeciwwskazania

Ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem.

Przykładowe nazwy handlowe: Transtec (plastry), Bupensan, z naloksonem: Suboxone