Opioidy

Kodeina

Prolek, który potrzebuje kodu

Kodeina sama działa słabo. Dopiero w wątrobie enzym CYP2D6 zamienia jej niewielką część w morfinę i to ona ścisza ból. Kodeina tłumi też odruch kaszlu. U osób z bardzo szybkim CYP2D6 powstaje za dużo morfiny, dlatego nie podaje się jej małym dzieciom ani kobietom karmiącym piersią.

Haczyk: KODEINA potrzebuje kodu: bez CYP2D6 nie zamieni się w morfinę.

Jak działa

Prolek: ok. 5–10% dawki przechodzi w wątrobie (CYP2D6) w morfinę, która pobudza receptor μ. Działa też ośrodkowo przeciwkaszlowo.

Kiedy się go stosuje

• Suchy, męczący kaszel
• Ból łagodny i umiarkowany (zwykle z paracetamolem)

Na co uważać

• Zaparcia, nudności, senność
• Depresja oddechowa u ultraszybkich metabolizerów
• Ryzyko nadużywania

Dla zaawansowanych

Farmakogenetyka

Wolni metabolizerzy CYP2D6 (w Europie kilka procent osób) prawie nie odczuwają działania przeciwbólowego. Ultraszybcy wytwarzają tyle morfiny, że opisywano zatrucia, także u niemowląt karmionych piersią.

Ograniczenia EMA

Przeciwwskazana u dzieci poniżej 12 lat, u młodzieży do 18 lat po usunięciu migdałków z powodu bezdechu sennego, u kobiet karmiących piersią i u znanych ultraszybkich metabolizerów.

Interakcje

Silne inhibitory CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna, bupropion) osłabiają działanie. Alkohol i leki działające depresyjnie na OUN.

Przeciwwskazania

Depresja oddechowa, kaszel z dużą ilością wydzieliny, dzieci poniżej 12 lat, karmienie piersią.

Przykładowe nazwy handlowe: Thiocodin (z sulfogwajakolem), preparaty z paracetamolem