Opioidy

Oksykodon

Silny opioid z ochroną jelit

Oksykodon to silny opioid, który po połknięciu działa mniej więcej dwa razy mocniej niż morfina. Ma ciekawego partnera: nalokson. W tabletce z oksykodonem nalokson nie dociera do mózgu, bo wątroba niszczy go od razu. Działa tylko w jelitach i chroni je przed zaparciami.

Haczyk: OKSYkodon z naloksonem: ok dla jelit, a ból i tak cichnie.

Jak działa

Pełny agonista receptora μ.

Kiedy się go stosuje

• Silny ból przewlekły, w tym nowotworowy
• Silny ból pooperacyjny

Na co uważać

• Depresja oddechowa
• Zaparcia (mniejsze w połączeniu z naloksonem)
• Senność, nudności
• Ryzyko uzależnienia

Dla zaawansowanych

Farmakokinetyka

Wysoka biodostępność doustna (60–87%), dlatego przy podaniu doustnym działa silniej niż morfina. Metabolizm głównie przez CYP3A4, w mniejszym stopniu CYP2D6.

Połączenie z naloksonem

Nalokson połknięty rozkłada się w wątrobie w ok. 97% przy pierwszym przejściu. Blokuje receptory μ w jelicie, nie osłabiając działania przeciwbólowego. W ciężkiej niewydolności wątroby nalokson może przedostać się do krwi i wywołać objawy odstawienia.

Interakcje

Inhibitory CYP3A4, alkohol, benzodiazepiny.

Przeciwwskazania

Depresja oddechowa, ciężka POChP, niedrożność porażenna jelit, ostry napad astmy.

Przykładowe nazwy handlowe: OxyContin, Reltebon, z naloksonem: Targin