Beta-blokery

Propranolol

Pilnuje wszystkich drzwi

Propranolol to najstarszy bramkarz w ekipie i nie wybrzydza. Stoi zarówno w drzwiach serca, jak i w drzwiach płuc. Uspokaja serce i drżące ręce, ale potrafi też ścisnąć oskrzela, dlatego nie dogaduje się z astmą.

Haczyk: PROpranolol to PROfesor od wszystkiego: serce, drżenie rąk, migrena i trema przed egzaminem.

Jak działa

Nieselektywny: blokuje receptory β1 (serce) i β2 (oskrzela, naczynia).

Kiedy się go stosuje

• Profilaktyka migreny
• Drżenie samoistne
• Somatyczne objawy lęku (kołatanie, drżenie)
• Objawy nadczynności tarczycy
• Nadciśnienie wrotne – zapobieganie krwawieniu z żylaków przełyku
• Naczyniak niemowlęcy
• Nadciśnienie (dziś rzadziej)

Na co uważać

• Skurcz oskrzeli
• Bradykardia
• Zimne dłonie i stopy, zmęczenie
• Koszmary senne, zaburzenia snu
• Maskuje objawy hipoglikemii

Dla zaawansowanych

Selektywność

β1 = β2, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA).

Farmakokinetyka

Silnie lipofilny, przenika do OUN. Duży efekt pierwszego przejścia (biodostępność ok. 25%). Metabolizm wątrobowy, m.in. CYP2D6 i CYP1A2.

Ciekawostka

Hamuje obwodową konwersję T4 do T3, stąd rola w przełomie tarczycowym.

Interakcje

Werapamil i diltiazem (bradykardia, blok AV). Insulina i pochodne sulfonylomocznika (zamaskowana hipoglikemia). Fluwoksamina zwiększa stężenie (CYP1A2).

Przeciwwskazania

Astma, blok AV II/III stopnia, ciężka bradykardia, ostra niewyrównana niewydolność serca.

Przykładowe nazwy handlowe: Propranolol WZF