Opioidy

Tramadol

Słaby opioid z serotoninowym trikiem

Tramadol to słaby opioid z dodatkowym trikiem: zwiększa ilość serotoniny i noradrenaliny, które też ściszają ból w rdzeniu kręgowym. Stosuje się go w średnio silnym bólu, sam albo z paracetamolem. Przez działanie na serotoninę nie dogaduje się z częścią leków przeciwdepresyjnych.

Haczyk: TRAMadol jedzie dwoma tramwajami: opioidowym i serotoninowym.

Jak działa

Słaby agonista receptora μ, głównie przez metabolit O-desmetylotramadol (M1), oraz inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny.

Kiedy się go stosuje

• Ból umiarkowany i średnio silny
• Ból pooperacyjny i pourazowy
• Ból w chorobie zwyrodnieniowej stawów (z paracetamolem)

Na co uważać

• Nudności, wymioty, zawroty głowy
• Drgawki, zwłaszcza przy dużych dawkach
• Zespół serotoninowy z SSRI, SNRI i inhibitorami MAO
• Hipoglikemia, hiponatremia

Dla zaawansowanych

Farmakokinetyka

Biodostępność ok. 70%. CYP2D6 tworzy aktywny metabolit M1: u wolnych metabolizerów lek działa słabiej, u ultraszybkich silniej i groźniej.

Interakcje

SSRI, SNRI, TLPD, inhibitory MAO i linezolid zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego i drgawek. Silne inhibitory CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna) osłabiają działanie przeciwbólowe.

Przeciwwskazania

Niekontrolowana padaczka, leczenie inhibitorami MAO, ostre zatrucie alkoholem lub lekami działającymi na OUN.

Przykładowe nazwy handlowe: Tramal, Poltram, z paracetamolem: Doreta, Zaldiar